西地那非 [ xi di na fei ]

西地那非是口服5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，其药理作用主要是抑制血管平滑肌上的PDE5，从而起到扩张血管的作用。除阴茎海绵体和肺血管平滑肌外，西地那非还可作用于血小板、血管平滑肌、内脏平滑肌等组织，通过抑制这些组织中的PDE5，增强一氧化氮的抗血小板聚集作用、舒张外周动静脉。

西地那非属于PDE5选择性抑制剂，主要用于治疗男性勃起功能障碍。国外还批准本品用于肺动脉高压的治疗。

西地那非可以用来治疗哪些疾病？

用于治疗勃起功能障碍（ED）。

西地那非可以用来缓解哪些症状？

本品可缓解勃起功能障碍患者的性功能。

西地那非还有什么其他用途？

用于肺动脉高压的治疗。

西地那非常与哪些药物一起使用?

对ED合并慢性心血管疾病的老年患者，常与各类降压药、调脂药、降糖药等合用。

对本品过敏者、因非动脉性前部缺血性视神经病而导致单眼视力丧失者、重度肝功能损害者、近期发生卒中者及遗传性视网膜变性疾病者禁用。

最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者、低血压（血压为90/50mmHg以下）、高血压（血压为170/110mmHg以上）患者、心力衰竭或冠心病引起的不稳定型心绞痛患者、可引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）患者和阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、阴茎海绵体纤维化或Peyronie病）的患者应慎用。

65岁及以上老人、肝功能损害（如肝硬化）者和重度肾损害（肌酐清除率＜30ml/min）者推荐降低使用的起始剂量。

哪些人严禁使用西地那非？

• 对本品过敏者禁用。

• 因非动脉性前部缺血性视神经病而导致单眼视力丧失者禁用。

• 重度肝功能损害者禁用。

• 近期发生卒中者禁用。

• 遗传性视网膜变性疾病者禁用禁用。

哪些人需要谨慎使用西地那非？

• 最近6个月内曾发生心肌梗死、休克或致死性心律失常的患者慎用。

• 低血压（血压为90/50mmHg以下）、高血压（血压为170/110mmHg以上）患者慎用。

• 心力衰竭或冠心病引起的不稳定型心绞痛患者慎用。

• 可引起阴茎异常勃起的疾病（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤、白血病）患者慎用。

• 阴茎解剖畸形（如阴茎偏曲、阴茎海绵体纤维化或Peyronie病）的患者慎用。

特殊人群能否使用西地那非？

妊娠：西地那非不适用于女性。

哺乳：西地那非不适用于女性。

老人：65岁及以上老人推荐降低使用的起始剂量。

肝损伤者：肝功能损害（如肝硬化）者推荐降低使用的起始剂量。

肾损伤者：重度肾损害（肌酐清除率＜30ml/min）者推荐降低使用的起始剂量。

其他：心血管疾病者：本药引的仰卧位血压短暂性降低通常对大多者可以不计，但使用本的前仍应权衡是否对心血管疾病患者造成不良影响，尤其是在性活动时（在已有心血管疾时，性活动时心脏有潜在的风险）。肺静脉闭塞性疾病（PVOD）患者：肺血管扩张药可能使此关患者的心血管状态显著恶化，且尚无此者使用本药的研究数据，故不推荐此类患者使用本药。

西地那非与哪些药物会有相互作用？

如果该药用于预防心脏病发作或中风，应避免同时服用布洛芬。布洛芬可能会降低这种药物保护心脏和血管的效果。如果必须同时使用应咨询医生或药师。

与细胞色素P450（CYP）3A4抑制药（如酮康唑、伊曲庸唑红霉）、CYP的非特异性抑制药（如西咪替）合用可使西地那非的血药浓度升高。合用强效CYP3A4抑制药时，西地那非用于治疗ED的起始剂量以25mg为宜。

HIV蛋白酶抑制药（如沙奎那韦、利托那韦）与西地那非合用可使西地那非的血药峰浓度（Cmax）和曲线下面积（AUC）增加，而沙奎那韦和利托那韦稳态时的药代动力学不受影响。建议使用利托那韦的患者慎用西地那非，用于治疗ED时每48小时内本药剂量不超过25mg。

袢利尿剂、保钾利尿药、非选择性β-肾上腺素受体阻断药与西地那非合用可使西地那非的活性代谢产物（N-去甲基西地那非）的AUC增加，但该影响无临床意义。

高血压患者使用西地那非（100mg）和氨氯地平（5mg或10mg），仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg、舒张长压平均进一步降低7mmHg。合用须监测血压水平。

α-肾上腺素受体阻断药（如多沙唑嗪）与西地那非合用，可能引起部分患者出现显著低血压。合用时，若西地那非的剂量超过25mg，则不应在使用α-肾上腺素受体阻滞药4小时内用药。

硝酸酯类药与西地那非合用，可使硝酸酯类药的降压作用增强。使用任何剂型硝酸酯的患者，无论规律使用或断使用，均禁用西地那非。此外，患者使用西地那非后，何时可安全服用硝酸酯类药，目前尚不明确。

鸟苷酸环化酶激动药（如利奥西）与西地那非合用可能引起症状性低血压，应禁止合用。

强效CYP3A4诱导药（如利福平）与西地那非合用可能使西地那非的血药浓度降低。

用于治疗勃起功能障碍（ED）。

西地那非的具体用法是什么？

用于勃起功能障碍（ED），口服给药，对大多数患者推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时（0.5~4小时内）按需服用，服药后需有性刺激。基于药效和耐受性，日剂量可在25~100mg之间调整，一日最多使用1次。

对于重度功能损害（肌苷清除率＜30m/min）者，推荐起始剂量为25mg。

对于肝功能损害（如肝硬化者），推荐起始剂量为25mg。

65岁及65岁以上老年人的推荐起始剂量为25mg。

西地那非与其他治疗ED的方法联用的安全性和有效性尚不明确，故暂不推荐联用。诊断ED的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医字检查后确定适当的治疗方案。此外，在无性刺激时，推荐剂量的本药无效。本药可引起头晕和视觉异常，驾驶或操作机械时应注意。

使用西地那非后一般多久可以起效？

西地那非口服吸收迅速，空腹状态下口服30分钟起效。

西地那非的药效一般可以维持多久？

口服西地那非药效可维持4小时。