伐地那非 [ yan suan fa di na fei ]

伐地那非是5型磷酸二酯酶抑制药，用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。

伐地那非可以用来治疗哪些疾病？

伐地那非用于治疗男性阴茎勃起功能障碍。

由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。对于存在潜在心血管问题而不推荐进行性交的患者，通常不能使用治疗勃起障碍的药物。先天性QT间期延长的患者避免使用本品，服用Ⅰ A类或Ⅲ类抗心律失常药物的患者应避免同时服用伐地那非。

哪些人严禁使用伐地那非？

对本品任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。重度肝损害患者，需透析的晚期肾病，低血压（血压＜90/50 mmHg），近期卒中史或心梗史（在6个月中），不稳定型心绞痛，家族退行性眼部疾病如色素性视网膜炎患者禁用本品。由于非动脉炎性前部缺血性视神经病变（NAION）失去视力的患者禁用本品。

哪些人需要谨慎使用伐地那非？

对于阴茎具有解剖畸形（如成角，海绵体纤维化，Peyronie's病），或者阴痉勃起无法消退（如镰状细胞病，多发生骨髓瘤和白血病）的患者，治疗其勃起障碍时需谨慎用药。

特殊人群能否使用伐地那非？

• 妊娠及哺乳期妇女：不适用。

• 儿童：伐地那非不适用于儿童。

• 老人：伐地那非的清除率减少，起始剂量考虑为5mg。对75岁以上老年患者，禁止同时使用强P450（CYP）3A4抑制剂（酮康唑和伊曲康唑）。

• 肝损伤者：轻度肝损害的患者不需调整剂量；中度肝损害患者，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg；重度肝损害患者的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

• 肾损伤者：轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。

• 其他：对本品任何成分（活性成分或非活性成分）有过敏症状的患者禁用。

伐地那非与哪些药物会有相互作用？

服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者禁止同时使用伐地那非。

禁止与HIV蛋白激酶抑制剂茚地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用。

禁止与鸟苷酸环化酶刺激剂（如利奥西呱）联合使用，其原因是可能导致症状性低血压。

与奎尼丁、普鲁卡因胺、莫雷西嗪、吡二丙胺等ⅠA类抗心律失常药，胺碘酮、溴苄胺、多非利特、伊布利特、乙酰卡尼、索他洛尔等Ⅲ类抗心律失常药或拉帕替尼、尼罗替尼、美沙酮、雷诺嗪等合用，Q-T间期延长的作用叠加，出现Q-T间期延长的风险增加，应避免。

与哌唑嗪、坦洛新、阿夫唑嗪、多沙唑嗪等a受体拮抗药合用，可发生症状性低血压。

与利托那韦、沙奎那韦等合用，伐地那非的肝脏代谢被中断，出现伐地那非不良反应的风险增加。伐地那非口服72小时内剂量不超过2.5mg。

本品主要在肝脏通过CYP3A4和CYP2C9代谢，CYP3A4抑制剂会降低本药的清除率。故与这些酶的抑制剂，如红霉素、酮康唑、伊曲康唑、阿扎那韦、安普那韦、茚地那韦、呋山那韦、奈非那韦等合用时，伐地那非的血药浓度升高，出现伐地那非不良反应的风险增加。与阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、沙奎那韦，或酮康唑400mg/d、伊曲康唑400mg/d合用，伐地那非口服24小时内剂量不宜超过2.5mg。与红霉素、酮康唑200mg/d、伊曲康唑200mg/d合用，伐地那非口服24小时内剂量不宜超过5mg。

与CYP3A4酶诱导药，如依曲韦林同服，则降低伐地那非的血药浓度。

其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研究，不推荐联合使用。

本品用法为口服，推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25~60分钟服用，最大推荐剂量使用频率为一日一次，伐地那非和食物同服或单独服用均可，需要性刺激作为本能的反应进行治疗。

儿童、年老体弱者、哺乳期妇女具体用药请咨询医师，不可随意自行用药。

伐地那非的具体用法是什么？

用法：口服。

推荐剂量

推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25~60分钟服用。在临床试验中，性交前4~5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。

剂量范围

根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。

肝损害

轻度肝损害的患者不需调整剂量；中度肝损害患者，由于伐地那非的清除率减少，建议起始剂量为5mg，随后根据耐受性和药效逐渐增加到10mg；重度肝损害患者的伐地那非的药代动力学研究尚未进行。

肾损害

轻度、中度或重度肾损害的患者均无需进行剂量调整。透析患者的伐地那非药代动力学研究尚未进行。

患者在接受本品治疗的过程中，驾驶和操作机械之前应考虑到自身对伐地那非的反应。

使用伐地那非后一般多久可以起效？

伐地那非口服给药后迅速吸收，禁令状态下最快15分钟达到最大血药浓度，达峰时间90%为30~120分钟（平均为60分钟）。

伐地那非的药效一般可以维持多久？

伐地那非在体内的总清除率为56L/h，其终末半衰期为4~5小时。